Nombor pendaftaran
Nama dagang ubat: Ceftriaxone
Nama bukan hak milik antarabangsa:
Nama kimia: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-Amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] metil] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- Asid 2-karboksilat (sebagai garam disodium).
Komposisi:
Penerangan:
Hampir serbuk kristal putih atau kekuningan.
Kumpulan farmakoterapi:
Kod ATX [J01DA13].
Sifat farmakologi
Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, mempunyai kesan bakterisida, menghalang sintesis membran sel, in vitro menghalang pertumbuhan kebanyakan mikroorganisma Gram-positif dan Gram-negatif. Ceftriaxone stabil terhadap enzim beta-laktamase (kedua-dua penisilinin dan cephalosporinase dihasilkan oleh kebanyakan bakteria Gram-positif dan Gram-negatif). Secara in vitro dan dalam amalan klinikal, ceftriaxone secara amnya berkesan terhadap mikroorganisma berikut:
Gram-positif:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Catatan: Staphylococcus spp., Tahan terhadap metisilin, tahan terhadap cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Sebilangan besar strain enterokocci (mis. Streptococcus faecalis) juga tahan terhadap ceftriaxone.
Gram-negatif:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (beberapa strain tahan). (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Catatan: Banyak jenis mikroorganisma yang disenaraikan, di mana terdapat antibiotik lain, seperti penisilin, sefalosporin generasi pertama dan aminoglikosida, berlipat kali ganda, sensitif terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone secara in vitro dan dalam kajian haiwan. Menurut data klinikal, pada sifilis primer dan sekunder, terdapat keberkesanan ceftriaxone yang baik.
Patogen anaerobik:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa strain B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk CI. difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Catatan: Sebilangan keturunan dari banyak Bacteroides spp. (mis. B. fragilis), yang menghasilkan beta-laktamase, tahan terhadap ceftriaxone. Untuk menentukan kepekaan mikroorganisma, perlu menggunakan cakera yang mengandung ceftriaxone, kerana telah ditunjukkan bahawa strain patogen in vitro tertentu dapat tahan terhadap cephalosporins klasik.
Farmakokinetik:
Apabila diberikan secara parenteral, ceftriaxone menembusi tisu dan cairan tubuh dengan baik. Pada orang dewasa yang sihat, ceftriaxone mempunyai jangka hayat yang panjang sekitar 8 jam. Kawasan di bawah kurva masa kepekatan dalam serum darah untuk pentadbiran intravena dan intramuskular adalah sama. Ini bermakna bahawa ketersediaan bio ceftriaxone apabila diberikan secara intramuskular adalah 100%. Apabila diberikan secara intravena, ceftriaxone cepat meresap ke cairan interstitial, di mana ia mengekalkan kesan bakteria terhadap patogen yang terdedah kepadanya selama 24 jam.
Separuh hayat pada subjek dewasa yang sihat adalah sekitar 8 jam. Pada bayi yang baru lahir berumur sehingga 8 hari dan pada orang tua yang berusia lebih dari 75 tahun, separuh hayat penghapusan rata-rata adalah lebih kurang dua kali lebih lama. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan tidak berubah dalam air kencing, dan 40-50% juga dikeluarkan tidak berubah pada hempedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone berubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Pada bayi baru lahir, kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikeluarkan oleh buah pinggang. Dengan kegagalan buah pinggang atau dengan patologi hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, separuh hayat penghapusan sedikit diperpanjang. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, perkumuhan dengan hempedu meningkat, dan jika berlaku patologi hati, maka perkumuhan ceftriaxone oleh ginjal meningkat.
Ceftriaxone mengikat secara terbalik ke albumin dan pengikatan ini berbanding terbalik dengan kepekatan: sebagai contoh, apabila kepekatan ubat dalam serum darah kurang dari 100 mg / L, pengikatan ceftriaxone ke protein adalah 95%, dan pada kepekatan 300 mg / L hanya 85%. Kerana kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan interstisial, kepekatan ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada dalam serum darah.
Penembusan ke dalam cecair serebrospinal: Pada bayi baru lahir dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus ke dalam cecair serebrospinal, sementara dalam kes meningitis bakteria, rata-rata 17% kepekatan ubat dalam serum meresap ke dalam cairan serebrospinal, yang kira-kira 4 kali lebih banyak berbanding dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas pemberian ceftriaxone secara intravena pada dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair serebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis, 2-25 jam selepas pemberian ceftriaxone pada dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone berkali-kali lebih tinggi daripada dos depresan minimum yang diperlukan untuk menekan patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.
Petunjuk untuk digunakan:
Kaedah pentadbiran dan dos:
Untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: Purata dos harian ialah 1-2 g ceftriaxone sekali sehari (selepas 24 jam). Dalam kes yang teruk atau dalam kes jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang mudah terdedah, dos harian tunggal dapat ditingkatkan menjadi 4 g.
Untuk bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: Dengan dos harian sekali, rejimen berikut disyorkan:
Untuk bayi baru lahir (usia hingga dua minggu): 20-50 mg / kg berat badan sehari (dos 50 mg / kg berat badan tidak dapat dilebihi kerana sistem enzim yang belum matang pada bayi baru lahir).
Untuk bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: dos harian adalah 20-75 mg / kg berat badan. Pada kanak-kanak dengan berat 50 kg atau lebih, dos dewasa harus diikuti. Dos melebihi 50 mg / kg berat badan mesti diberikan sebagai infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit.
Tempoh terapi: bergantung pada perjalanan penyakit ini.
Terapi gabungan:
Eksperimen menunjukkan bahawa sinergi berlaku antara ceftriaxone dan aminoglycosides dari segi kesan terhadap banyak bakteria Gram-negatif. Walaupun mustahil untuk memprediksi kesan berpotensi dari kombinasi seperti itu sebelumnya, dalam kes jangkitan yang teruk dan mengancam nyawa (misalnya, disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), janji bersama mereka dibenarkan..
Oleh kerana ketidaksesuaian fizikal ceftriaxone dan aminoglycosides, perlu menetapkannya secara berasingan dalam dos yang disyorkan.!
Meningitis:
Untuk meningitis bakteria pada bayi baru lahir dan kanak-kanak, dos awal adalah 100 mg / kg berat badan sekali sehari (maksimum 4 g). Sebaik sahaja mengasingkan mikroorganisma patogen dan menentukan kepekaannya, dos mesti dikurangkan dengan sewajarnya. Hasil terbaik dicapai dengan tempoh terapi berikut:
| Ejen penyebab | Tempoh terapi |
| Meningitida Neisseria | 4 hari |
| Haemophilus influenzae | 6 hari |
| Streptococcus pneumoniae | 7 hari |
| Enterobacteriacease sensitif | 10-14 hari |
Gonorea:
Untuk rawatan gonore yang disebabkan oleh strain penghasil penisilin dan bukan penisilininase, dos yang disyorkan adalah 250 mg sekali intramuskular.
Pencegahan dalam tempoh sebelum dan selepas operasi:
Sebelum campur tangan pembedahan yang dijangkiti atau mungkin dijangkiti untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung kepada risiko jangkitan, satu kali penggunaan ceftriaxone dalam dos 1-2 g disyorkan 30-90 minit sebelum operasi.
Kekurangan fungsi ginjal dan hati:
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, bergantung pada fungsi hati yang normal, tidak perlu mengurangkan dos ceftriaxone. Hanya sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang pada peringkat pramatang (pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min) adalah perlu bahawa dos harian ceftriaxone tidak melebihi 2 g.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, dengan syarat fungsi ginjal terjaga, tidak perlu mengurangi dos ceftriaxone.
Sekiranya terdapat patologi hati dan ginjal yang teruk secara serentak, kepekatan ceftriaxone dalam serum harus dipantau secara berkala. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, tidak perlu mengubah dos ubat setelah prosedur ini.
Suntikan intramuskular:
Untuk suntikan intramuskular, 1 g ubat mesti dicairkan dalam 3,5 ml larutan 1% Lidocaine dan disuntik jauh ke dalam otot gluteus, disarankan untuk menyuntikkan tidak lebih daripada 1 g ubat ke dalam satu pantat. Larutan Lidocaine tidak boleh diberikan secara intravena!
Pentadbiran intravena:
Untuk suntikan intravena, 1 g ubat mesti dicairkan dalam 10 ml air suling steril dan disuntik secara intravena perlahan selama 2-4 minit.
Infusi intravena:
Tempoh infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit. Untuk infus intravena, 2 g serbuk mesti dicairkan dalam kira-kira 40 ml larutan bebas kalsium, misalnya: dalam larutan natrium klorida 0,9%, dalam larutan glukosa 5%, dalam larutan glukosa 10%, larutan levulosa 5%.
Kesan sampingan:
Kesan sampingan sistemik:
dari saluran gastrointestinal (sekitar 2% pesakit): cirit-birit, mual, muntah, stomatitis dan glossitis.
Perubahan gambar darah (kira-kira 2% pesakit) dalam bentuk eosinofilia, leukopenia, granulositopenia, anemia hemolitik, trombositopenia.
Reaksi kulit (kira-kira 1% pesakit) dalam bentuk exanthema, dermatitis alergi, urtikaria, edema, eritema multiforme.
Kesan sampingan yang jarang berlaku: sakit kepala, pening, peningkatan enzim hati, kesesakan pundi hempedu, oliguria, peningkatan kreatinin serum, mycoses di kawasan kemaluan, menggigil, anafilaksis atau reaksi anafilaksis. Enterokolitis pseudomembran dan gangguan pendarahan sangat jarang berlaku.
Kesan sampingan tempatan:
Selepas pemberian intravena, phlebitis dicatat dalam beberapa kes. Fenomena ini dapat dicegah dengan pemberian ubat yang lambat (dalam 2-4 minit). Kesan sampingan yang dijelaskan biasanya hilang setelah pemberhentian terapi.
Kontraindikasi:
Interaksi ubat:
Tidak boleh dicampurkan dalam botol infus atau jarum suntikan yang sama dengan antibiotik lain (ketidaksesuaian kimia).
Overdosis:
Arahan khas:
Borang pelepasan
Serbuk untuk penyediaan larutan untuk suntikan, 1,0 g dalam botol kaca, setiap botol dibungkus dalam kotak kadbod dengan arahan penggunaan perubatan.
Keadaan simpanan
Di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat
2 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ceftriaxone
Komposisi
Ubat ini mengandungi ceftriaxone, antibiotik dari kelas cephalosporins (antibiotik β-laktam, struktur kimia yang berdasarkan pada 7-ACK).
Bahannya adalah serbuk kristal halus yang sedikit hygroscopic berwarna kekuningan atau putih. Satu botol ubat mengandungi 0.25, 0.5, 1 atau 2 gram garam natrium steril ceftriaxone.
Borang pelepasan
Serbuk 0.25 / 0.5 / 1/2 g untuk penyediaan:
- penyelesaian d / dan;
- penyelesaian untuk terapi infusi.
Tablet atau sirap Ceftriaxone tidak tersedia.
kesan farmakologi
Bakteria. Ubat generasi III dari kumpulan antibiotik "Cephalosporins".
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Farmakodinamik
Ejen antibakteria sejagat, mekanisme tindakannya disebabkan oleh keupayaan untuk menekan sintesis dinding sel bakteria. Ubat ini sangat tahan terhadap kebanyakan mikroorganisma β-laktamase Gram (+) dan Gram (-).
Aktif menentang:
- Gram (+) aerob - St. aureus (termasuk berkaitan dengan strain yang menghasilkan penisilinin) dan Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans group);
- Gram (-) aerobes - Enterobacter aerogenes and cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase) dan parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (termasuk pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis dan diplococci dari genus Neisseria (termasuk strain yang menghasilkan penisilinin), Morganella morganii, Proteus vulgaris dan Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., beberapa jenis Pseudomonas aeruginosa.
- anaerob - Clostridium spp. (pengecualian - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
Aktiviti in vitro (kepentingan klinikal tidak diketahui) terhadap strain bakteria berikut diperhatikan: Citrobacter diversus and freundii, Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Staphylococcus methicillin resistant, banyak strain Enterococcus (termasuk Str. Faecalis) dan Group D Streptococcus tahan terhadap antibiotik cephalosporin (termasuk ceftriaxone).
Apa itu Ceftriaxone?
Menurut Wikipedia, ceftriaxone adalah antibiotik, kesan bakteria yang disebabkan oleh kemampuannya mengganggu sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteria..
Farmakokinetik
- ketersediaan bio - 100%;
- T Cmax dengan pengenalan ceftriaxone di / dalam - pada akhir infus, dengan pengenalan intramuskular - 2-3 jam;
- hubungan dengan protein plasma - dari 83 hingga 96%;
- T1 / 2 dengan suntikan intramuskular - dari 5,8 hingga 8,7 jam, dengan pemberian intravena - dari 4,3 hingga 15,7 jam (bergantung pada penyakit, usia pesakit dan keadaan ginjalnya).
Pada orang dewasa, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal, apabila diberikan 50 mg / kg selepas 2-24 jam, berkali-kali lebih tinggi daripada MIC (kepekatan penghambatan minimum) untuk patogen jangkitan meningokokus yang paling biasa. Ubat ini menembusi cecair serebrospinal sekiranya berlaku radang meninges.
Ceftriaxone diekskresikan tidak berubah:
- buah pinggang - sebanyak 33-67% (pada bayi baru lahir penunjuk ini berada pada tahap 70%);
- dengan hempedu ke dalam usus (di mana ubat tidak aktif) - sebanyak 40-50%.
Petunjuk untuk penggunaan Ceftriaxone
Anotasi menunjukkan bahawa petunjuk penggunaan Ceftriaxone adalah jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap ubat tersebut. Infus dan suntikan intravena ditetapkan untuk merawat:
- jangkitan pada rongga perut (termasuk dengan empyema pundi hempedu, angiocholitis, peritonitis), organ ENT dan saluran pernafasan (empyema pleura, radang paru-paru, bronkitis, abses paru-paru, dan lain-lain), tisu tulang dan artikular, tisu lembut dan kulit, saluran urogenital (termasuk pyelonephritis, pyelitis, prostatitis, cystitis, epididymitis);
- epiglottitis;
- luka bakar / luka yang dijangkiti;
- luka berjangkit di kawasan rahang atas;
- septikemia bakteria;
- sepsis;
- endokarditis bakteria;
- meningitis bakteria;
- sifilis;
- chancroid;
- borreliosis bawaan kutu (penyakit Lyme);
- gonorea tidak rumit (termasuk dalam kes di mana penyakit ini disebabkan oleh mikroorganisma yang mengeluarkan penisilin);
- pembawa salmonellosis / salmonella;
- demam kepialu.
Ubat ini juga digunakan untuk profilaksis perioperatif dan untuk rawatan pesakit imunokompromi..
Apa yang digunakan Ceftriaxone dalam sifilis?
Walaupun penisilin adalah ubat pilihan untuk pelbagai bentuk sifilis, keberkesanannya mungkin terhad dalam beberapa kes..
Penggunaan antibiotik-sefalosporin digunakan sebagai pilihan cadangan sekiranya tidak bertoleransi terhadap ubat-ubatan kumpulan penisilin.
Sifat berharga ubat tersebut adalah:
- kehadiran dalam komposisi bahan kimia yang mempunyai keupayaan untuk menekan pembentukan membran sel dan sintesis mukopeptida di dinding sel bakteria;
- keupayaan untuk cepat menembus ke organ, cecair dan tisu badan dan, khususnya, ke dalam cecair serebrospinal, yang mengalami banyak perubahan khusus pada pesakit dengan sifilis;
- kemungkinan penggunaan untuk rawatan wanita hamil.
Ubat ini paling berkesan dalam kes di mana agen penyebab penyakit ini adalah Treponema pallidum, kerana ciri khas Ceftriaxone adalah aktiviti treponemicidal yang tinggi. Kesan positifnya sangat ketara dengan penggunaan ubat / i.
Rawatan sifilis dengan penggunaan ubat memberikan hasil yang baik bukan hanya pada tahap awal perkembangan penyakit ini, tetapi juga pada kasus-kasus lanjut: dengan neurosifilis, serta dengan sifilis sekunder dan laten..
Oleh kerana T1 / 2 Ceftriaxone kira-kira 8 jam, ubat ini dapat digunakan dengan kejayaan yang sama baik dalam rejimen rawatan pesakit dalam dan pesakit luar. Ia cukup untuk memberi ubat kepada pesakit sekali sehari..
Untuk rawatan pencegahan, ubat ini diberikan dalam 5 hari, dengan sifilis primer - kursus 10 hari, sifilis pendam awal dan sekunder dirawat selama 3 minggu.
Dengan bentuk neurosifilis yang belum dikeluarkan, pesakit disuntik sekali untuk 1 hingga 2 g Ceftriaxone selama 20 hari, pada peringkat akhir penyakit ini, ubat ini diberikan 1 g / hari. dalam masa 3 minggu, selepas itu selang 14 hari dikekalkan dan rawatan dengan dos yang serupa dijalankan selama 10 hari.
Pada meningitis umum akut dan meningoencephalitis sifilik, dosnya meningkat kepada 5 g / hari.
Suntikan Ceftriaxone: mengapa ubat itu ditetapkan untuk angina pada orang dewasa dan kanak-kanak?
Walaupun antibiotik berkesan untuk pelbagai lesi nasofaring (termasuk angina dan sinusitis), ia biasanya jarang digunakan sebagai ubat pilihan, terutama dalam pediatrik.
Dengan angina, ubat boleh disuntikkan melalui penitis ke urat atau dalam bentuk suntikan biasa ke otot. Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, pesakit diberi suntikan intramuskular. Penyelesaiannya disediakan sebelum digunakan. Campuran siap pada suhu bilik tetap stabil selama 6 jam selepas penyediaan.
Untuk kanak-kanak dengan angina, Ceftriaxone diresepkan dalam kes-kes yang luar biasa apabila angina akut disulitkan oleh bengkak dan keradangan.
Dos yang sesuai ditentukan oleh doktor yang hadir..
Semasa mengandung, ubat ini diresepkan dalam kes di mana antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Walaupun ubat itu melintasi penghalang plasenta, ia tidak mempengaruhi kesihatan dan perkembangan janin dengan ketara..
Rawatan sinusitis dengan Ceftriaxone
Dengan sinusitis, agen antibakteria adalah ubat lini pertama. Penembusan sepenuhnya ke dalam darah, Ceftriaxone dikekalkan dalam fokus keradangan dalam kepekatan yang diperlukan.
Sebagai peraturan, ubat ini diresepkan bersama dengan mucolytics, vasoconstrictors, dll..
Bagaimana cara menyuntik ubat untuk resdung? Biasanya, Ceftriaxone diresepkan kepada pesakit untuk disuntik ke dalam otot dua kali sehari selama 0,5-1 g. Sebelum suntikan, serbuk dicampurkan dengan Lidocaine (sebaiknya larutan satu peratus) atau air d / dan.
Rawatan berlangsung sekurang-kurangnya 1 minggu.
Kontraindikasi
Ceftriaxone tidak ditunjukkan untuk hipersensitiviti yang diketahui terhadap antibiotik cephalosporin atau komponen sampingan ubat.
- tempoh neonatal jika kanak-kanak mempunyai hiperbilirubinemia;
- pramatang;
- gangguan buah pinggang / hepatik;
- enteritis, NUC atau kolitis yang berkaitan dengan penggunaan agen antibakteria;
- kehamilan;
- penyusuan.
Kesan sampingan Ceftriaxone
Kesan sampingan ubat muncul sebagai:
- reaksi hipersensitiviti - eosinofilia, demam, pruritus, urtikaria, edema, ruam kulit, eritema multiforme (dalam beberapa kes malignan) eritema eksudatif, penyakit serum, kejutan anafilaksis, menggigil;
- sakit kepala dan pening;
- oliguria;
- disfungsi sistem pencernaan (mual, muntah, perut kembung, gangguan rasa, stomatitis, cirit-birit, glossitis, pembentukan lumpur di pundi hempedu dan pseudocholelithiasis, enterokolitis pseudomembran, dysbiosis, candidomycosis dan superinfeksi lain);
- pelanggaran hematopoiesis (anemia, termasuk hemolitik; limfa, leuko-, neutro-, trombosit-, granulositopenia; trombo-ileukositosis, hematuria, basofilia, mimisan).
Sekiranya ubat disuntik secara intravena, keradangan pada dinding vena adalah mungkin, serta rasa sakit di sepanjang vena. Suntikan ubat ke otot disertai dengan sakit di tempat suntikan.
Ceftriaxone (suntikan dan infus intravena) juga boleh mempengaruhi parameter makmal. Masa prothrombin pesakit menurun (atau meningkat), aktiviti fosfatase alkali dan transaminase hati meningkat, serta kepekatan urea, hipercreatininemia, hiperbilirubinemia, glukosuria berkembang.
Ulasan mengenai kesan sampingan Ceftriaxone memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahawa dengan penggunaan ubat ini, hampir 100% pesakit mengadu sakit teruk dalam suntikan, ada yang mencatat sakit otot, pening, menggigil, lemah, gatal dan ruam.
Suntikan paling mudah diterima jika serbuk dicairkan dengan anestetik. Dalam kes ini, sangat mustahak untuk membuat ujian untuk ubat itu sendiri dan juga untuk ubat bius.
Arahan untuk penggunaan Ceftriaxone. Cara mencairkan Ceftriaxone untuk suntikan?
Arahan pengeluar, serta buku panduan Vidal, menunjukkan bahawa ubat itu boleh disuntik ke dalam urat atau otot.
Dos untuk orang dewasa dan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun - 1-2 g / hari. Antibiotik diberikan sekali atau sekali setiap 12 jam dalam setengah dos.
Dalam kes-kes yang sangat serius, dan jika jangkitan disebabkan oleh patogen yang cukup sensitif terhadap Ceftriaxone, dosnya meningkat menjadi 4 g / hari.
Untuk gonorea, satu suntikan ke otot 250 mg ubat disyorkan.
Untuk tujuan profilaksis, sebelum operasi yang dijangkiti atau mungkin dijangkiti, bergantung pada tahap bahaya komplikasi berjangkit, pesakit harus menyuntik 1-2 g Ceftriaxone sekali 0.5-1.5 jam sebelum operasi.
Untuk kanak-kanak 2 minggu pertama kehidupan, ubat ini diberikan 1 r / hari. Dos dikira mengikut formula 20-50 mg / kg / hari. Dos tertinggi ialah 50 mg / kg (yang berkaitan dengan kekurangan sistem enzim).
Dos optimum untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (termasuk bayi) juga dipilih bergantung pada berat badan. Dos harian antara 20 hingga 75 mg / kg. Untuk kanak-kanak dengan berat lebih daripada 50 kg, Ceftriaxone diresepkan dalam dos yang sama seperti untuk orang dewasa.
Dos melebihi 50 mg / kg harus diberikan sebagai infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit.
Pada meningitis bakteria, rawatan dimulakan dengan dos tunggal 100 mg / kg / hari. Dos tertinggi ialah 4 g. Sebaik sahaja patogen diasingkan dan kepekaannya terhadap ubat ditentukan, dosnya akan dikurangkan.
Ulasan mengenai ubat (khususnya, mengenai penggunaannya pada kanak-kanak) memungkinkan kita menyimpulkan bahawa ubat itu sangat berkesan dan berpatutan, tetapi kelemahan yang ketara adalah kesakitan yang teruk di tempat suntikan. Bagi kesan sampingan, menurut pesakit itu sendiri, tidak ada lagi berbanding dengan antibiotik lain.
Berapa hari untuk menyuntik ubat?
Tempoh rawatan bergantung pada mikroflora patogen yang menyebabkan penyakit ini, dan juga pada gambaran gambaran klinikal. Sekiranya agen penyebabnya adalah Gram (-) diplococci genus Neisseria, hasil terbaik dapat dicapai dalam 4 hari, jika enterobacteriaceae sensitif terhadap ubat, dalam 10-14 hari.
Suntikan Ceftriaxone: arahan penggunaan. Cara mencairkan ubat?
Untuk mencairkan antibiotik, larutan Lidocaine (1 atau 2%) atau air untuk suntikan (d / i) digunakan.
Semasa menggunakan air untuk d / dan, perlu diingat bahawa suntikan i / m ubat sangat menyakitkan, oleh itu jika pelarut adalah air, ketidakselesaan akan berlaku semasa suntikan dan untuk beberapa waktu selepas itu.
Air untuk pengenceran serbuk biasanya diambil sekiranya penggunaan lidocaine tidak mungkin kerana alergi pesakit terhadapnya.
Pilihan terbaik adalah penyelesaian Lidocaine 1%. Lebih baik menggunakan air untuk d / dan sebagai bahan tambahan, ketika mencairkan ubat dengan Lidocaine 2%.
Bolehkah Ceftriaxone dicairkan dengan Novocaine?
Novocaine, apabila digunakan untuk mencairkan ubat, mengurangkan aktiviti antibiotik, dan sekaligus meningkatkan kemungkinan terjadinya kejutan anafilaksis pada pasien.
Berdasarkan maklum balas dari pesakit itu sendiri, mereka perhatikan bahawa Lidocaine lebih baik daripada Novocaine dalam menghilangkan rasa sakit ketika Ceftriaxone diberikan.
Selain itu, penggunaan larutan Ceftriaxone yang belum disiapkan baru dengan Novocaine menyumbang kepada peningkatan kesakitan semasa suntikan (larutan tetap stabil selama 6 jam selepas penyediaan).
Cara mencairkan Ceftriaxone dengan Novocaine?
Sekiranya Novocaine masih digunakan sebagai pelarut, ia diambil dalam jumlah 5 ml per 1 g ubat. Sekiranya anda mengambil Novocaine dalam jumlah yang lebih kecil, serbuk mungkin tidak larut sepenuhnya, dan jarum jarum suntik menjadi tersumbat dengan benjolan ubat..
Pencairan dengan lidokain 1%
Untuk suntikan ke dalam otot, 0,5 g ubat dilarutkan dalam 2 ml larutan satu peratus Lidocaine (kandungan satu ampul); untuk 1 g ubat, ambil 3.6 ml pelarut.
Dos 0.25 g dicairkan dengan cara yang sama dengan 0.5 g, iaitu kandungan 1 ampul 1% Lidocaine. Selepas itu, larutan siap dimasukkan ke dalam jarum suntik yang berbeza, separuh isipadu masing-masing.
Ubat ini disuntik jauh ke dalam otot gluteus (tidak lebih daripada 1 g di setiap pantat).
Ubat yang dicairkan dengan Lidocaine tidak bertujuan untuk pentadbiran intravena. Ia dibenarkan untuk menyuntiknya dengan ketat ke dalam otot..
Cara mencairkan suntikan Ceftriaxone dengan Lidocaine 2%?
Untuk mencairkan 1 g ubat, ambil 1.8 ml air d / i dan dua peratus Lidocaine. Untuk mencairkan 0.5 g ubat, 1.8 ml Lidocaine juga dicampurkan dengan 1.8 ml air d / i, tetapi hanya separuh larutan yang dihasilkan (1.8 ml) digunakan untuk pembubaran. Untuk mencairkan 0.25 g ubat, ambil 0.9 ml pelarut yang disediakan dengan cara yang serupa.
Cara mencairkan ceftriaxone pada kanak-kanak untuk pentadbiran intramuskular?
Teknik suntikan intramuskular yang diberikan secara praktikal tidak digunakan dalam latihan pediatrik, kerana Ceftriaxone dengan novocaine dapat menyebabkan kejutan anafilaksis yang teruk pada seorang anak, dan dalam kombinasi dengan lidocaine, ia dapat menyumbang kepada terjadinya kejang dan kegagalan jantung.
Atas sebab ini, air biasa untuk kanak-kanak adalah pelarut optimum sekiranya menggunakan ubat pada kanak-kanak. Ketidakupayaan untuk menggunakan ubat penghilang rasa sakit pada masa kanak-kanak memerlukan pemberian ubat yang lebih perlahan dan tepat untuk mengurangkan kesakitan semasa suntikan.
Pencairan untuk pentadbiran intravena
Untuk pentadbiran intravena, 1 g ubat dilarutkan dalam 10 ml air suling (steril). Ubat disuntik perlahan selama 2-4 minit.
Pencairan untuk infus intravena
Semasa terapi infusi, ubat ini diberikan sekurang-kurangnya setengah jam. Untuk menyediakan larutan, 2 g serbuk dicairkan dalam 40 ml larutan bebas Ca: dekstrosa (5 atau 10%), NaCl (0,9%), fruktosa (5%).
Selain itu
Ceftriaxone ditujukan secara eksklusif untuk pentadbiran parenteral: pengeluar tidak menghasilkan tablet dan penggantungan kerana fakta bahawa antibiotik, yang bersentuhan dengan tisu badan, sangat aktif dan sangat merengsakannya.
Dos untuk haiwan
Dos untuk kucing dan anjing disesuaikan mengikut berat badan haiwan. Sebagai peraturan, ia adalah 30-50 mg / kg.
Sekiranya sebotol 0,5 g digunakan, 1 ml dua peratus Lidocaine dan 1 ml air untuk d / i (atau 2 ml Lidocaine 1%) harus disuntik ke dalamnya. Menggoncang ubat dengan kuat sehingga benjolan benar-benar larut, ubat itu dimasukkan ke dalam jarum suntik dan disuntik ke otot atau di bawah kulit kepada haiwan yang sakit.
Dos untuk kucing (Ceftriaxone 0,5 g biasanya digunakan untuk haiwan kecil - untuk kucing, anak kucing, dan lain-lain), jika doktor menetapkan 40 mg Ceftriaxone per 1 kg berat, adalah 0.16 ml / kg.
Untuk anjing (dan haiwan besar lain) ambil botol sebanyak 1 g. Pelarut diambil dalam jumlah 4 ml (2 ml Lidocaine 2% + 2 ml air d / i). Seekor anjing seberat 10 kg, jika dosnya 40 mg / kg, anda perlu memasukkan 1.6 ml larutan siap.
Sekiranya perlu diberikan ceftriaxone IV melalui kateter, gunakan air suling steril untuk pencairan.
Overdosis
Tanda-tanda overdosis ubat adalah kejang dan kegembiraan CNS. Dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak berkesan dalam mengurangkan kepekatan ceftriaxone. Ubat ini tidak mempunyai penawar.
Interaksi
Dalam satu jilid, farmasi tidak sesuai dengan agen antimikroba lain.
Dengan menekan mikroflora usus, ia menghalang pembentukan vitamin K di dalam badan. Atas sebab ini, penggunaan ubat ini dalam kombinasi dengan agen yang mengurangkan agregasi platelet (sulfinpyrazone, NSAID) dapat memprovokasi pendarahan.
Ciri Ceftriaxone yang sama meningkatkan tindakan antikoagulan ketika digunakan bersama.
Dalam kombinasi dengan diuretik gelung, risiko nefrotoksisitas meningkat.
Syarat penjualan
Memerlukan preskripsi untuk membeli.
Dalam bahasa Latin, mungkin seperti berikut. Resipi dalam bahasa Latin (contoh):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Dalam pelarut yang dibekalkan. V / m, 1 r / Hari.
Keadaan simpanan
Lindungi dari cahaya. Suhu penyimpanan optimum - sehingga 25 ° С.
Apabila digunakan tanpa pengawasan perubatan, ubat tersebut dapat menimbulkan komplikasi, oleh itu, botol serbuk harus dijauhkan dari tempat kanak-kanak, tempat.
Jangka hayat
arahan khas
Ubat ini digunakan di persekitaran hospital. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, serta dengan kegagalan hati dan ginjal yang teruk secara serentak, kepekatan plasma ceftriaxone harus dipantau.
Rawatan jangka panjang memerlukan pemantauan berkala terhadap gambaran darah periferal dan petunjuk yang mencirikan fungsi buah pinggang dan hati..
Kadang-kadang (jarang) dengan ultrasound pundi hempedu, mungkin ada kegelapan, yang menunjukkan adanya sedimen. Pemadaman hilang setelah menghentikan rawatan.
Dalam beberapa kes, disarankan bagi pesakit yang lemah dan pesakit tua untuk meresepkan vitamin K sebagai tambahan kepada Ceftriaxone.
Sekiranya keseimbangan air dan elektrolit tidak seimbang, begitu juga dengan hipertensi arteri, tahap natrium dalam plasma darah harus dipantau. Sekiranya rawatan itu panjang, pesakit akan diberi ujian darah umum.
Seperti cephalosporins lain, ubat ini mempunyai keupayaan untuk menggantikan bilirubin yang berkaitan dengan albumin serum, dan oleh itu ia digunakan dengan berhati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia (dan, khususnya, pada bayi pramatang).
Ubat ini tidak berpengaruh pada kelajuan pengaliran neuromuskular.
Arahan penggunaan Ceftriaxone
Kesan farmakologi
Kesan bakteria kuat disebabkan oleh penghambatan biosintesis protein membran sel mikroflora patogenik.
Ceftriaxone tahan terhadap bakteria yang menghasilkan enzim beta-lactamase.
Ceftriaxone mempunyai aktiviti bakteria terhadap aerob gram positif dan gram-negatif (termasuk strain yang melepaskan penisilinin) dan sejumlah anaerob. Untuk staphylococci yang tahan methicillin, ubat antimikroba cephalosporin tidak berkesan.
Ketersediaan bio antibiotik mencapai 100%. Kepekatan maksimum Cetriaxone dalam plasma diperhatikan 2-3 jam selepas suntikan intramuskular, dan apabila diberikan secara intravena - sudah di akhir suntikan ("di hujung jarum"). Telah diperhatikan bahawa 2-24 jam setelah suntikan, kepekatan cephalosporin dalam cecair serebrospinal berkali-kali lebih tinggi daripada dos yang diperlukan untuk memerangi agen penyebab meningitis. Albumin plasma terkonjugasi rata-rata dari 83 hingga 98% ubat. Ubat ini dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (hingga 67%) dan hempedu. Ketidakaktifan antibiotik berlaku di dalam usus.
Arahan untuk menyediakan penyelesaiannya
Serbuk dari botol suntikan mesti dicairkan sejurus sebelum prosedur. Air suling digunakan sebagai standard. Suntikan intramuskular dengan ubat ini menyakitkan. Sekiranya bubuk tidak dicairkan dalam larutan yang mengandung kalsium, kerana pengendapan garam kalsium mendakan di paru-paru, ginjal dan hati adalah penyebab kematian pada bayi baru lahir.
Sekiranya tidak ada intoleransi, maka 1% atau 2% lidocaine digunakan untuk membuat penyelesaian dalam kes seperti itu. Ubat cair boleh digunakan tidak lebih dari 6 jam. Untuk 1 g antibiotik, 4 ml lidokain 1% diperlukan atau 2 ml lidokain 2% dengan air untuk suntikan diambil. Kurang biasa, novocaine digunakan sebagai pelarut (untuk 1 g serbuk, 5 ml larutan). Suntikan intravena selalu dilakukan dengan larutan air suling pada kadar 10 ml per 1 g serbuk.
Rejimen dos
Berdasarkan jangka masa penghapusan yang panjang, ubat boleh diberikan 1-2 kali sehari secara intramuskular atau intravena. Dos ubat dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan perjalanan penyakit ini. Sebilangan besar, penggunaan 1000-2000 mg dalam 1-2 dos diperlukan. Pengambilan maksimum tidak boleh melebihi 4 g. Tempoh rawatan berbeza dari 4 hingga 14 hari. Pada bayi yang baru lahir berumur sehingga 1 bulan, dos adalah pada kadar 20-50 mg / kg / hari. Sehingga usia 12 tahun, ubat boleh diresepkan rata-rata 50-75 mg / kg / hari, tetapi tidak melebihi 80 mg / kg / hari atau tidak lebih dari 2 g / hari. Dengan meningitis bakteria, dos pada kanak-kanak meningkat. Untuk mengelakkan komplikasi rawatan pembedahan, 1 gram ubat diberikan sebelum operasi.
Kesan sampingan
Menurut arahan, penggunaan Ceftriaxone boleh menyebabkan kesan sampingan, yang mempengaruhi pelbagai sistem badan. Gangguan umum ditunjukkan dalam bentuk sakit kepala, pening, ketidakupayaan tekanan darah. Pada bahagian saluran pencernaan, terjadi dysbiosis, cirit-birit, perut kembung, pseudomembranous dan mikroskopik. Pada tempoh awal penggunaan, ubat tersebut menyebabkan demam dan menggigil, perkembangan lesi mukosa kandidat.
Selalunya pada pesakit, ubat ini tidak berkesan kerana perkembangan superinfeksi. Kemungkinan tingginya komplikasi alergi memerlukan ujian alergi, terutama jika berlaku tindak balas silang dengan penisilin.
Dengan penggunaan yang lama dalam ujian darah, trombositopenia, neutropenia, anemia hemolitik, basofilia, leukositosis, diikuti dengan leukopenia terjadi. Perubahan dalam koagulogram juga diperhatikan, yang menyebabkan perkembangan mimisan spontan.
Jarang sekali, ubat membawa kepada kerosakan buah pinggang, yang dimanifestasikan oleh oliguria, hematuria, hipercreatinemia. Sekiranya teknik suntikan dilanggar, ubat tersebut menyebabkan keradangan pada urat..
Interaksi dadah
Semasa merawat dengan Ceftriaxone, dikontraindikasikan untuk menetapkannya bersama dengan agen berikut:
- ubat anti-radang bukan steroid;
- antikoagulan, agen antiplatelet;
- diuretik gelung;
- kumpulan antibiotik lain.
Jangan gabungkan ubat dengan bahan yang mengandungi alkohol. Kombinasi dengan etanol menyebabkan gejala keracunan teruk pada pesakit.
Keadaan penyimpanan dan jangka hayat
Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat yang gelap. Dalam kes ini, suhu tidak boleh melebihi 25 darjah. Tertakluk pada keadaan suhu yang optimum, ubat ini sesuai untuk dua tahun..
Terapi Ceftriaxone untuk resdung
Seseorang yang menderita penyakit ini harus mengetahui bahawa antibiotik dalam kes seperti itu adalah ubat lini pertama. Bahan aktif tidak hanya menembusi aliran darah sepenuhnya - ia tetap menjadi tumpuan keradangan dalam jangka masa yang lama dalam kepekatan yang diperlukan.
Biasanya ubat "Ceftriaxone" untuk sinusitis diresepkan bersama-sama dengan ubat-ubatan vasoconstrictor dan dengan mucolytics.
Bagaimana cara menggunakannya dengan betul? Sebagai peraturan, perlu menyuntikkan 0.5-1 g dua kali sehari ke dalam otot.Sebelum suntikan, serbuk mesti dicampurkan dengan 1% "Lidocaine". Air suling juga akan berfungsi..
Tempoh purata kursus adalah 7 hari, tetapi hanya doktor yang selalu memberikan cadangan tepat mengenai tempohnya..
arahan khas
Sebelum anda mula menggunakan ubat, baca arahan khas:
Pesakit tua dan lemah mungkin memerlukan vitamin K.
Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambaran darah periferi, petunjuk keadaan fungsional hati dan ginjal secara berkala..
Dengan kegagalan ginjal dan hati yang serentak, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dalam kes yang jarang berlaku, dengan ultrasound pundi hempedu, pemadaman diperhatikan, yang hilang setelah menghentikan rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan sakit di hipokondrium yang betul, disarankan untuk terus memberi ubat antibiotik dan melakukan rawatan simptomatik).
Semasa rawatan, alkohol tidak boleh diminum, kerana kesan seperti disulfiram adalah mungkin (kemerahan pada muka, kekejangan di perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, tekanan darah menurun, takikardia, sesak nafas).
Walaupun pengumpulan anamnesis terperinci, yang merupakan peraturan untuk antibiotik cephalosporin lain, kemungkinan mengembangkan kejutan anaphylactic, yang memerlukan terapi segera, tidak dapat dikesampingkan - pertama, epinefrin diberikan secara intravena, kemudian kortikosteroid.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa, seperti antibiotik cephalosporin yang lain, ceftriaxone mampu menggantikan bilirubin yang berkaitan dengan albumin serum
Oleh itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama pada bayi baru lahir pramatang, penggunaan Ceftriaxone memerlukan perhatian yang lebih besar lagi. Simpan larutan yang disediakan pada suhu bilik tidak lebih dari 6 jam atau di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C tidak lebih dari 24 jam
Simpan larutan yang disediakan pada suhu bilik tidak lebih dari 6 jam atau di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Interaksi dadah
- Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan agregasi platelet (sulfinpyrazone, salisilat dan NSAID), risiko pendarahan meningkat.
- Antibiotik ini saling meningkatkan keberkesanan aminoglikosida terhadap mikroorganisma gram-negatif.
- Apabila digunakan bersama dengan diuretik "gelung", risiko terkena kesan nefrotoksik meningkat. Semasa mengambil antikoagulan dengan latar belakang rawatan ubat, terdapat peningkatan kesan yang pertama.
- Larutan Ceftriaxone tidak boleh diberikan bersamaan dengan antibiotik lain atau dicampurkan dengan larutan yang mengandungi kalsium.
Petunjuk untuk mula mengambil Ceftriaxone
Antibiotik ini diresepkan untuk patologi asal berjangkit yang sensitif terhadap cephalosporin ini.
Penyakit yang mana Ceftriaxone ditunjukkan:
- peritonitis;
- meningitis genesis bakteria;
- patologi berjangkit dan keradangan saluran pencernaan;
- patologi sistem pernafasan (termasuk radang paru-paru);
- jangkitan tulang (osteomielitis);
- salmonellosis (termasuk pengangkutan asimtomatik);
- penyakit berjangkit pada sendi;
- Penyakit Lyme;
- keradangan kulit pustular (jerawat, furunculosis);
- pielonefritis;
- endokarditis bakteria;
- STD (gonorea, sifilis);
- keadaan septik;
- demam kepialu.
Ceftriaxone diresepkan untuk pesakit dengan imuniti yang berkurang. Untuk mengelakkan komplikasi berjangkit pasca operasi, ia diberikan sebelum pembedahan.
Farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran
Selepas pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan cepat dan sepenuhnya ke dalam peredaran sistemik. Menembusi tisu dan cecair badan dengan baik: saluran pernafasan, tulang, sendi, saluran kencing, kulit, tisu subkutan dan organ perut. Dengan keradangan membran meningeal, ia menembusi dengan baik ke dalam cecair serebrospinal. Ketersediaan bio ceftriaxone dengan penggunaan i / m adalah 100%. Selepas pentadbiran intramuskular, Cmax dicapai dalam 2-3 jam, dengan pentadbiran intravena - pada akhir infus.
Dengan pemberian ceftriaxone intramuskular pada dos 500 mg dan 1 g, Cmax dalam plasma darah masing-masing adalah 38 μg / ml dan 76 μg / ml, dengan pemberian intravena pada dos 500 mg, 1 g dan 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml dan 257 μg / ml, masing-masing. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pemberian ubat pada dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair serebrospinal berkali-kali lebih tinggi daripada MIC untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa..
Keadaan keseimbangan terbentuk dalam masa 4 hari selepas pemberian ubat.
Pengikatan yang dapat diterbalikkan kepada protein plasma (albumin) adalah 83–95%.
Vd adalah 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), pada kanak-kanak - 0,3 l / kg.
Т1 / 2 adalah 6-9 jam. Pelepasan plasma - 0,58-1,45 l / jam, pelepasan ginjal - 0,32-0,73 l / jam.
Pada pesakit dewasa, dalam 48 jam, 50-60% ubat diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, 40-50% diekskresikan dalam hempedu ke dalam usus, di mana ia biotransformasikan menjadi metabolit yang tidak aktif.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pada bayi baru lahir, kira-kira 70% ubat dikeluarkan oleh buah pinggang..
Pada bayi baru lahir dan orang tua (berusia lebih dari 75 tahun), serta pada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang terganggu, T1 / 2 meningkat dengan ketara.
Pada pesakit yang menjalani hemodialisis dengan CC 0-5 ml / min, T1 / 2 adalah 14.7 jam; dengan CC 5-15 ml / min - 15.7 jam; dengan CC 16-30 ml / min - 11.4 jam; dengan CC 31-60 ml / min - 12.4 jam.
Pada kanak-kanak dengan meningitis T1 / 2 selepas pemberian intravena pada dos 50-75 mg / kg adalah 4.3-4.6 jam.
Analog
Sekiranya antibiotik dikontraindikasikan, ia digantikan dengan analog. Lebih kerap, generasi cephalosporin 3 digantikan dengan serbuk Rocephin, Azaran, Cerakson, Cefotaxime. Analog pertama mengandungi 250 mg ceftriaxone. Serbuk dilarutkan dalam air steril atau lidokain. Komponen aktifnya menghalang biosintesis komponen dinding sel agen penyebab penyakit dengan menghalang sintesis molekul peptidoglikan.
Bahan ini mengurangkan aktiviti transpeptidase, yang bertanggungjawab untuk pemangkinan reaksi pemindahan peptidoglikan ke murein. Terhadap latar belakang proses sedemikian, struktur sel terganggu. Rocefin bertindak bakteria terhadap staphylococci, streptococci, actinobacteria. Sekiranya ujian sampel menunjukkan bahawa patogen tahan terhadap Rocephin, pesakit diberi antibiotik Azaran.
Ia diambil secara parenteral. Ia menghalang sintesis membran sel mikrob. Ubat ini tahan terhadap b-laktamase, yang dihasilkan oleh bakteria gram-positif dan gram-negatif. Azaran aktif melawan mikrob aerob gram positif. Sekiranya ubat tidak berkesan, ia akan diganti dengan Cefaxone.
Ia mengandungi garam natrium. Bahan ini direka untuk pentadbiran parenteral. Ia mempengaruhi dinding sel bakteria, mengganggu pertumbuhan dan perkembangannya. Strain kumpulan yang berbeza sensitif terhadap kesan Cefaxone. Ubat ini berkesan untuk patologi yang disebabkan oleh bakteria anaerob. Strain virus yang menghasilkan beta-laktamase tidak sensitif terhadap ubat.
Terhadap latar belakang pentadbiran parenteral, kepekatan terapeutik yang tinggi dibuat di dalam badan. Bahan aktif mengikat protein darah secara terbalik. Di bawah pengaruh mikroflora usus, ubat itu tidak aktif. Separuh hayat ubat adalah sehingga 8 jam. Sekiranya fungsi ginjal, hati terganggu, waktu paruh meningkat.
Kontraindikasi
Kini tiba masanya untuk membincangkannya juga. Sudah tentu, pemberian Ceftriaxone intramuskular dan intravena dilarang sekiranya pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin atau komponen tambahan.
Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati dalam kes seperti:
- Pramatang.
- Terlalu muda usia (hari pertama kehidupan) atau hiperbilirubinemia pada bayi.
- Kegagalan hepatik atau buah pinggang.
- Enteritis, kolitis ulseratif, dan kolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria.
- Penyusuan.
Sekiranya anda mengabaikan kontraindikasi terhadap "Ceftriaxone", anda boleh menghadapi akibat yang tidak menyenangkan.
Selain itu, overdosis adalah mungkin, yang ditunjukkan oleh pengujaan sistem saraf pusat dan kejang. Malangnya, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan dalam kes ini, dan ubat tidak mempunyai penawar. Satu-satunya perkara yang akan membantu seseorang adalah terapi simptomatik..
Ceftriaxone atau Amikacin
Kedua-dua ubat ini tidak serupa antara satu sama lain. Amikacin tergolong dalam kumpulan aminoglikosida dengan bahan aktif Amikacin sulfate. Dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Bentuk pelepasan Ceftriaxone: serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena. Bahan aktif ubat adalah Ceftriaxone (cephalosporin generasi ketiga). Antibiotik Amikacin ditunjukkan untuk penyakit berikut:
- peritonitis;
- sepsis;
- sepsis bayi baru lahir;
- jangkitan sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
- jangkitan tulang dan sendi (termasuk osteomielitis);
- endokarditis;
- pneumonia;
- empyema pleura;
- abses paru-paru;
- jangkitan purulen pada kulit dan tisu lembut;
- luka bakar yang dijangkiti;
- jangkitan saluran kencing yang kerap berulang;
- jangkitan saluran empedu.
Anda perlu tahu bahawa antibiotik Amikacin tidak sesuai dengan larutan cephalosporins (Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin). Kedua-dua ubat ini diresepkan oleh doktor, dengan mengambil kira diagnosis!
Amikacin lebih mahal daripada Ceftriaxone.
Ceftriaxone atau Amikacin. Foto: evacsgo.ru
Suntikan Ceftriaxone dari mana ia membantu Petunjuk untuk digunakan
Suntikan Ceftriaxone membantu penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat. Ubat ini ditetapkan untuk jangkitan:
- sistem pernafasan;
- Organ ENT;
- sistem genitouriner;
- kulit dan tisu lembut;
- organ rongga perut;
- sistem muskuloskeletal;
- luka pada pesakit dengan kekurangan imuniti;
- borreliosis Lyme biasa.
Dengan sifilis
Dengan keberkesanan dalam rawatan sifilis ubat penisilin, Ceftriaxone digunakan dalam ampul. Mempunyai aktiviti antiremonasal yang tinggi, agen dengan cepat meresap ke dalam cecair badan dan menekan sintesis dinding sel bakteria.
Seorang pesakit dengan sifilis diberikan antibiotik Ceftriaxone 1000 mg sekali sehari. Dos dinaikkan menjadi 4 g dengan proses sekunder dan neurosifilis. Rawatan dijalankan secara rawat jalan dan pesakit luar.
Terapi profilaksis berlangsung selama 5 hari, dengan sifilis primer - 10 hari. Dalam kes lanjut, skema ini diteruskan dalam dua kursus dengan selang waktu 14 hari hingga tiga minggu. Apabila treponema pucat memasuki cairan serebrospinal dan medula rosak, dosnya adalah 5000 mg sehari sekali.
Dengan angina pada orang dewasa dan kanak-kanak
Dalam patologi ENT, ubat antibakteria ini adalah ubat simpanan. Dalam amalan pediatrik, Ceftriaxone digunakan untuk jangkitan dan komplikasi yang berpanjangan.
Dalam terapi angina, ubat ini diberikan secara intravena dan intramuskular. Kaedah pentadbiran yang terakhir didominasi kerana teknik manipulasi yang mudah. Kursus rawatan ditentukan oleh doktor.
Dengan prostatitis
Kursus terapi ubat untuk prostatitis bergantung pada jangka masa penyakit dan tahap keparahannya. Dengan mengambil kira keadaan pesakit, Ceftriaxone diresepkan 1000 mg 1-2 kali sehari. Ubat ini diberikan secara intramuskular, sebelumnya dicairkan dengan lidocaine. Tempoh rawatan adalah 7-10 hari. Sekiranya timbul komplikasi, terapi dilanjutkan hingga 2-3 minggu. Semasa menetapkan ubat dalam penetes, dosnya dikira setiap kilogram berat badan pesakit.
Rawatan sinusitis
Untuk resdung, Ceftriaxone diresepkan sebagai ubat pilihan. Ubat ini mudah menembusi dari aliran darah ke lesi dalam kepekatan bakterisida dalam kombinasi dengan ubat penipisan dan dekongestan. Dos ubat bergantung kepada keparahan penyakit dan rata-rata 500 mg. Ubat ini diberikan secara intramuskular dua kali sehari selama 7-10 hari.
Kontraindikasi
Ubat ini, walaupun kecekapannya tinggi, tidak diresepkan dalam semua keadaan klinikal. Ceftriaxone mempunyai kontraindikasi berikut.
- Kepekaan terhadap ubat-ubatan dari siri cephalosporin dan penisilin, komponen tambahan ubat.
- Umur kehamilan bayi kurang dari 41 minggu.
- Peningkatan jumlah bilirubin pada bayi baru lahir.
- Pramatang.
- Kehadiran pelbagai tahap keparahan kegagalan buah pinggang dan hati pada pesakit.
- Perkembangan gastroenteritis, enterokolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria.
- Sejarah kolitis ulseratif, penyakit Crohn.
Penggunaan ubat semasa mengandung dan menyusui
Ceftriaxone tidak digalakkan untuk digunakan dalam rawatan penyakit bakteria pada tiga bulan pertama kehamilan. Dalam dua trimester terakhir, plasenta yang terbentuk mula berfungsi, melindungi janin dari pengaruh ubat. Walau bagaimanapun, ubat ini sangat jarang diberikan, memandangkan ketiadaan gestosis pada seorang wanita.
Penyusuan adalah kontraindikasi relatif terhadap terapi ubat. Dianjurkan untuk memberi makan bayi dengan susu formula selama tempoh penggunaan dadah..
Kontraindikasi
Sekutu utama anda dalam rawatan dengan Ceftriaxone adalah arahan penggunaannya. Baca cadangan yang diberikan oleh pengeluar dengan teliti sebelum anda mula mengambilnya. Anda mesti tahu bahawa semasa mengandung, pengambilan ubat hanya mungkin berlaku apabila ancaman terhadap nyawa ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Ubat memasuki aliran darah, menetap di tisu lembut dan kelenjar susu wanita, oleh itu, pengambilan ubat terhad semasa menyusui. Senarai kontraindikasi lain untuk ceftriaxone adalah seperti berikut:
- hipersensitiviti terhadap cephalosporins;
- penyimpangan serius dalam kerja hati, buah pinggang;
- kolitis dan enteritis;
- anak yang baru lahir dengan penyakit kuning.
Penerangan mengenai ubat
Ceftriaxone adalah antibiotik generasi ke-3 untuk cephalosporins sistemik. Flora gram positif dan gram negatif sensitif terhadap ubat tersebut. Ubat ini adalah titik permulaan dalam rawatan kebanyakan penyakit etiologi bakteria. Semasa menggunakan, disarankan untuk menentukan kepekaan patogen dengan kaedah cakera atau siri untuk mengelakkan perkembangan rintangan mikroorganisma terhadap ubat..
Bentuk pelepasan dan pembungkusan
Ubat ini dihasilkan dalam botol kaca tanpa warna, ditutup dengan penyumbat getah, yang ditekan dengan penutup aluminium. Bahan aktif terdapat dalam ampul dengan kapasiti yang berbeza untuk mewujudkan kepekatan larutan suntikan yang diinginkan. Ubat ini tidak terdapat dalam sirap atau tablet, yang memerlukan kemahiran tertentu untuk pentadbiran parenteral. Satu botol produk diletakkan dalam bungkusan kadbod.
Komposisi dan bahan aktif
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kristal serbuk kekuningan untuk suntikan. Bahan aktif diwakili oleh garam natrium steril Ceftriaxone. Botol itu mengandungi 0.5, 1 atau 2 g ubat dengan keupayaan lemah untuk menyerap air. Untuk penggunaan, serbuk diencerkan ke kepekatan yang diperlukan dengan anestetik tempatan atau air untuk suntikan.
kesan farmakologi
Antibiotik Ceftriaxone mempunyai kesan bakteria. Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuan untuk menekan sintesis murein di dinding sel. Ini membawa kepada kematian bakteria dalam darah dan fokus yang terkena. Ubat ini secara aktif mempengaruhi flora beta-laktamase yang tahan terhadap agen antibakteria lain.
Antibiotik cephalosporin yang dinyatakan aktif terhadap mikroorganisma berikut:
- aerob gram positif - Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan enzim yang memecah penisilin dan cephalosporins - penisilininase), epidmal staphylococcus, pneumococcus, pyogenic streptococcus dan viridans;
- aerob gram negatif - acinetobacters, Borrelia Burgdorfer, enterobacters aerogenes and cloaca, Escherichia coli, bacillus Pfeifer (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase), bacilli hemofilik lain, Klebsiella (termasuk bacillus Friedlander), moraxella cataralylin bakteria morgan, gonococcus (termasuk enzim yang menghasilkan antibiotik yang tidak aktif), meningokokus, proteus mirabilis dan vulgaris, serrata (termasuk serration marcessens), beberapa serotip Pseudomonas aeruginosa;
- anaerob - bakteroid fragilis, clostridia (kecuali clostridium dificile), peptostreptococci.
Terdapat bukti berdasarkan keberkesanan Ceftriaxone dalam keadaan makmal (dalam praktik klinikal, maklumat tersebut tidak tersedia) berkaitan dengan mikroorganisma berikut: Citrobacter siversus dan Freundi, Providence (termasuk Providence of Rettger), Salmonella (termasuk Serovar penyebab demam kepialu), Shigella, streptokokus Kumpulan B, sebilangan bakteria.
Tahan terhadap Ceftriaxone adalah staphylococci yang tahan methicillin, sejumlah strain kumpulan D streptococci dan enterococci, termasuk enterococcus fecal.
Ubat itu, mempunyai ketersediaan bio yang tinggi, mengikat protein darah dan mula bertindak dalam 2-3 jam. Ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, tinja dan hempedu. Kadar pembersihan darah dari ubat bergantung pada jenis pentadbiran parenteral..
Komposisi dan petunjuk
Ubat ini mengandungi bahan aktif yang disebut garam natrium. Satu botol serbuk mengandungi 1 g bahan aktif. Ubat ini berkesan terhadap meningitis, radang paru-paru, bronkitis rumit, pleurisy, prostatitis. Petunjuk lain untuk terapi:
- keradangan buah pinggang;
- luka kulit;
- patologi berjangkit saluran pencernaan;
- komplikasi selepas melahirkan anak;
- artritis dan luka berjangkit lain dari sistem muskuloskeletal;
- jangkitan pada organ ENT;
- gonorea;
- radang dingin dengan proses bernanah;
- sepsis.
Dalam arahan penggunaan Ceftriaxone, pengeluar menunjukkan senarai keadaan apabila terapi dilarang. Ubat ini tidak diresepkan pada peringkat awal kehamilan, bayi yang baru lahir dengan berat badan rendah, dan apabila tidak ada keserasian dengan komponen ubat tersebut. Ceftriaxone dalam tablet dan ampul tidak boleh digunakan untuk patologi buah pinggang, alergi terhadap penisilin.
Petunjuk relatif untuk suntikan intramuskular dan intravena:
- penyakit sistem peredaran darah, di mana pembekuan terganggu;
- kegagalan hepatik dan buah pinggang ringan;
- menyusu;
- 2-3 trimester kehamilan.